研究发现用于创新止痛的新化合物

知识百科 2021-11-30 16:13:26
导读 在一项新研究中,研究人员针对一个常见的钠离子通道来逆转疼痛,其积极的结果可能会导致一种非成瘾性的疼痛解决方案。该研究的结果发表在《

在一项新研究中,研究人员针对一个常见的钠离子通道来逆转疼痛,其积极的结果可能会导致一种非成瘾性的疼痛解决方案。该研究的结果发表在《科学转化医学》杂志上。大多数人在一生中的某个阶段都会经历疼痛,国立卫生研究院估计有 1 亿人患有慢性疼痛。根据国家药物滥用研究所的数据,大约 21-29% 的患者滥用阿片类药物治疗慢性疼痛,而使用阿片类药物治疗慢性疼痛的患者中有 8-12% 会出现阿片类药物使用障碍。2019 年,有近 50,000 人死于阿片类药物过量服用。

“慢性疼痛的药物发现处于这项研究的最前沿,并且它被 大流行和阿片类药物流行的交叉点放大,”亚利桑那州健康科学综合疼痛和成瘾副主任 Rajesh Khanna 博士说中心,亚利桑那大学医学院药理学教授——图森,BIO5 研究所成员。

“药物发现是一个非常艰巨的过程。我们的实验室研究了疼痛的基本机制,想出了一种方法将其与我们之前的那些机制区分开来,并发现了一种有潜力作为一种新的非阿片类药物治疗疼痛的化合物,”卡纳补充道。

该研究的核心生物学机制是 NaV1.7,这是一种钠离子通道,以前通过对罕见疼痛疾病患者的基因研究与疼痛感相关联。神经细胞或神经元使用电流向大脑和全身发送信号,钠离子通道对细胞产生这些电流的能力至关重要。当神经元受到刺激时,NaV1.7 通道打开并允许带正电荷的钠离子穿过细胞膜并进入先前带负电荷的细胞。细胞膜上的电荷变化会产生电流,从而增加神经元的兴奋性,并引发一系列导致疼痛的事件。因为 NaV1.7 是经过人类验证的疼痛目标,多次尝试通过使用钠离子通道抑制剂阻断 NaV1.7 来止痛。没有一个是成功的。Khanna 博士和他的团队采取了不同的方法——他们不想阻止 NaV1.7,而是想间接监管它。

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